Транквилизаторы

Хлордиазепоксид (хлозепид, элениум, либриум, напотон и др.) — транквилизатор, относящийся к производным 1,4-бензодиазепина. Обладает успокаивающим действием на ЦНС, уменьшает тревогу, чувство страха, раздражительность при невротических состояниях. Облегчает погружение в сон при инсомниях различного генеза. Вы­зывает миорелаксацию; при эпилепсии применяется как поддержи­вающее средство на фоне терапии другими противоэпилептически-ми (кроме фенобарбитала) препаратами. Потенцирует действие снотворных и анальгетиков.

Противопоказания: повышенная чувствительность к бензодиазе-пинам, миастения, беременность, лактация.

Побочные эффекты: сонливость, нарушение концентрации вни­мания, замедление психических и двигательных реакций, легкое на­рушение походки, спутанность сознания, затруднение дыхания, го­ловокружение, кожная сыпь. При длительном лечении возможно привыкание.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005,0,01 и 0,025 г; ампулы по 0,1 г хлордиазепоксида гидрохлорида.

Диазепам (седуксен, реланиум, валиум, сибазон, апаурин и др.) — является производным 1,4-бензодиазепина. Анксиолитик и транк­вилизатор широкого спектра действия. Обладает анксиолитичес-ким, миорелаксирующим, седативным, противосудорожным эффек­тами, оказывает регулирующее влияние на нейровегетативные функции.

Противопоказания: тяжелая миастения, повышенная чувстви­тельность к препарату, выраженная недостаточность функции пе­чени и почек.

Побочные эффекты: сонливость, усталость, головокружение, мы­шечная слабость, редко атаксия, очень редко парадоксальная реак­ция — усиление возбуждения или резко выраженные мышечные спазмы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,002,0,005,0,01,0,015 г; ампулы 1 и 5 мг/мл диазепама.

Оксазепам (тазепам, нозепам, адумбран, серенал, серакс и др.) — транквилизатор группы 1,4-бензодиазепина, сходный по фармаколо­гическим свойствам с хлордиазепоксидом и диазепамом. По успока­ивающему действию, выраженности миорелаксации, а также анти-гипоксическим свойствам уступает диазепаму. Противосудорожная активность препарата незначительная. Потенцирует эффекты снот­ворных и противосудорожных средств. Психотропный эффект окса-зепама выражается в успокоении, уменьшении раздражительности и эксплозивности, нормализации сна. Препарат обладает противо-тревожным действием и влияет на навязчивости, но уступает по воз­действию на эти симптомы, по седативному, а также вегетостабили-зирующему эффекту хлордиазепоксиду и диазепаму. Оксазепам малотоксичен. Побочные явления: сонливость, мышечная слабость, утомляемость, атаксия — встречаются редко и лишь при высоких дозах препарата. Противопоказания и ограничения в терапии те же, что и для диазепама и хлордиазепоксида.

Форма выпуска. Таблетки и свечи по 0,01 г.

Нитразепам (эуноктин, радедорм, магадон и др.) — представитель группы 1,4-бензодиазепинов. Дает противосудорожный эффект, осо­бенно в больших дозах, обладает миорелаксирующим и обезболива­ющим действием, потенцирует действие барбитуратов и других снот­ворных средств, а также противосудорожных препаратов. По транквилизирующим свойствам уступает другим транквилизаторам из группы бензодиазепина, но оказывает выраженное снотворное дей­ствие. Вызывает сон, близкий к физиологическому. Препарат хоро­шо переносится, практически не вызывает побочных явлений. Про­тивопоказания и меры предосторожности те же, что и для других транквилизаторов этой группы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 и 0,01 г.

Медазспам (мезапам, рудотель, нобриум) — производное 1,4-бен-зодиазепина. По транквилизирующим свойствам приближается к хлордиазепоксиду. Обладает слабым миорелаксирующим, противо-судорожным и снотворным свойствами. Используется как дневной транквилизатор, не ухудшает работоспособность. Препарат малоток­сичен. Из побочных явлений в единичных случаях могут наблюдать­ся излишняя седация или легкая утомляемость, устраняемые сни­жением дозы. Противопоказан при миастении.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г.

Лоразеиам (мерлит, трапекс, ативан, тавор, теместа) — транкви­лизатор из группы 1,4-бензодиазепинов, обладающий высокой тран­квилизирующей, гипноседативной и противосудорожной активнос­тью, а также выраженным терапевтическим влиянием на различные вегетативные нарушения. Потенцирует действие анальгетиков и нар­котиков. Из побочных явлений встречаются дневная сонливость, легкое головокружение.

Противопоказания те же, что и для диазепама.

Форма выпуска. Таблетки по 0,001 и 0,002 г.

Феназепам — транквилизатор, относящийся к производным 1,4-бензодиазепина. Препарат по всем видам действия превосходит диа-зепам и нитрозепам и наиболее сходен с лоразепамом. Дает выражен­ный противосудорожный эффект, превосходит все транквилизаторы, включая нитрозепам, по снотворным свойствам, положительно влияя на пре-, интра - и постсомнические нарушения. При невротических расстройствах феназепам уменьшает раздражительность, эмоцио­нальную лабильность, улучшает настроение, уменьшает головную боль и головокружение, повышает работоспособность. Феноазепам дает положительный вегетотропный эффект при вегетососудистой дистонии, диэнцефальных кризах, купирует вегетативные пароксиз­мы функциональной и смешанной структуры, но менее эффективен при перманентных вегетативных расстройствах (Райский В. А., 1988). В малых дозах может оказать активирующее действие. Менее токси­чен, чем диазепам и хлордиазепоксид. При медленном увеличении доз феназепам обычно не дает побочных эффектов. Терапия более высокими дозами может сопровождаться вялостью, мышечной сла­бостью, сонливостью в дневные часы, головокружением, атаксией,

Невнятной речью, тошнотой, сухостью во рту, легким тремором, ал­лергической сыпью.

Противопоказания: тяжелая миастения и выраженные нарушения функции печени и почек.

Форма выпуска. Таблетки по 0,0005; 0,001 и 0,0025 г.

Тофизопам (грандаксин) — также является производным бензо-диазепина. Обладает выраженным успокаивающим, противотре-вожным действием, наряду с которыми отмечается и активирую­щий эффект. Тофизопам нормализирующе действует на различные вегетативные нарушения, возникающие при невротических состо­яниях. Не обнаруживает угнетающего влияния на процессы мыш­ления. Миорелаксирующие свойства у него отсутствуют, что позво­ляет применять его при миастении. Побочные симптомы выражены незначительно. Изредка наблюдаются диспепсические явления, сыпь. Противопоказаний нет, ограничения к применению те же, что и для диазепама.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г.

Клобазам (фризиум) — дневной транквилизатор, производное 1,5-бензодиазепина. По транквилизирующему действию несколько пре­восходит хлордиазепоксид. Миорелаксирующий эффект у клобаза-ма слабее, чем у диазепама и хлордиазепоксида. Противосудорожные свойства выражены приблизительно так же, как у диазепама. Потен­цирует действие наркотических средств. Наряду с анксиолитичес-ким действием клобазам улучшает засыпание, увеличивает глубину и длительность сна. Используется при невротических расстройствах, особенно сопровождающихся функциональными нарушениями же­лудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы, превышая эффект диазепама. Клобазам малотоксичен. Побочный эффект не­значителен и проявляется при дозах более 0,04 г (сонливость, сухость во рту, атаксия). Противопоказания: миастения, тяжелые нарушения функции печени и почек.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 и 0,01 г.

Бромазепам (лексилиум, лексотан, нормок, лесотаи и др.) — про­изводное 1,4-бензодиазепина. Обладает анксиолитическим, седатив-ным и миорелаксирующим действием. В малых дозах избирательно подавляет чувство напряжения и тревоги, в больших проявляет вы­раженный седативный и миорелаксирующий эффекты.

Побочные эффекты при длительном приеме в больших дозах: ус­талость, сонливость, сухость во рту, мышечная слабость, нарушение концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций, изменение картины периферической крови, нарушение функции печени и почек. Редко возбуждение, галлюцинации, бессон­ница. Возможно привыкание (Губский Ю. И. и др.,1997).

Противопоказания. Миастения, беременность, лактация, лекар­ственная и алкогольная зависимость, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Форма выпуска. Таблетки по 1,5 мг, 3 и 6 мг.

Мебикар — оригинальный препарат транквилизирующего дей­ствия, представитель нового класса биологически активных веществ (бициклических бисмочевин). Потенцирует эффект снотворных и наркотических средств. Не проявляет центральных и периферичес­ких холинолитических свойств, а также миорелаксирующего и про-тивосудорожного действия. Периферическая адренолитическая ак­тивность у мебикара отсутствует. Токсичность в 150 раз меньше, чем у диазепама. Мебикар ослабляет эмоциональное напряжение, трево­гу, страх в течение первых 2-3 дней терапии. По анксиолитическому (противотревожному) действию мало уступает диазепаму. Обладает также ноотропным действием. Оказывает терапевтическое влияние на нервно-вегетативные пароксизмы, возникающие после закрытой черепно-мозговой травмы. Из побочных явлений возможны аллер­гические реакции.

Форма выпуска. Таблетки по 0,3 и 0,5 г и ампулы по 5 мл 10% ра­створа для внутримышечного введения.

Фенибут — фенилпроизводное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Препарат оказывает успокаивающее действие, понижает мышечный тонус и температуру тела. Фенибут дает умеренно выра­женный снотворный эффект, усиливает действие других снотворных, а также нейролептических и наркотических средств. Противосудо-рожным действием не обладает, но потенцирует подобное действие других веществ. Препарат проявляет антигипоксический эффект и нейрометаболические свойства; по этой причине его нередко отно­сят к ноотропам. Противотревожное действие слабое. При лечении фенибутом довольно быстро развивается привыкание к препарату и уменьшается его активность.

Форма выпуска. Порошки и таблетки по 0,1 и 0,25 г.

Атаракс (неукалм, гидроксизин и др.) — средство из группы про­изводных пиперазина с транквилизирующим влиянием на ЦНС. Для препарата характерны выраженное седативное действие, уме­ренная анксиолитическая активность, обусловленные влиянием на субкортикальные структуры головного мозга. Оказывает также про-тиворвотное действие. Обладает противогистаминными М-холи-ноблокирующими свойствами. Практически не влияет на сердеч­но-сосудистую систему. Показан при повышенной возбудимости, напряжении, эмоциональных расстройствах у психически и карди­ологических больных, в качестве симптоматического средства при атопическом дерматите. Противопоказания: повышенная чувстви­тельность к препарату, острая форма порфирии, беременность, лак­тация.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01,0,025,0,05 и 0,1 г.

Сигнопам (ресторил, тексапам и др.) — транквилизатор из груп­пы производных бензодиазепина. Устраняет Состояния напряжения, страха, беспокойства, повышенной возбудимости, раздражения, по­давленности. Улучшает настроение, регулирует сон и аппетит, эффек­тивен при кардиалгиях и головной боли невротического генеза. Ока­зывает выраженное противосудорожное действие, ослабляет дисфорнчсские состояния у больных эпилепсией.

Побочные эффекты. Редко — сонливость, утомление, дезориента­ция, головокружения, аллергические кожные реакции, снижение либидо, нарушение менструального цикла.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к бензодиазе-пинам, лекарственная и алкогольная зависимость.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г.

Альпразолам (ксанакс, кассадан и др.) — анкснолитик, транкви­лизатор из класса производных бензодиазепина. Уменьшает беспо­койство, вызывает мышечную релаксацию, обладает противосудо-рожной, антидепрессивной активностью, умеренным снотворным действием. Под влиянием препарата укорачивается период засыпа­ния с увеличением продолжительности сна, снижается количество ночных пробуждений. Не вызывает изменений со стороны сердеч­но-сосудистой и дыхательной систем. Побочные эффекты — сонли­вость, головокружение, нарушение концентрации внимания, замед­ление психических и двигательных реакций. Реже — нарушение зре­ния, головная боль, бессонница, депрессия, тревога, тремор, наруше­ние памяти, координации, раздражительность, возбуждение.

Противопоказания. Острая легочная недостаточность, выражен­ные нарушения функции печени и почек, острый приступ глаукомы, беременность, лактация, повышенная чувствительность к бензодиа-зепинам.

Форма выпуска. Таблетки по 0,0025,0,005,0,001 и 0,002 г.

Категории: